TGOB72GDRTVW3WNFB6IEZQZLISWWWWINJOBIIHKT4TVXT36ZFHDQC
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Q5UL5PTFYWWO4SBPBHJRODBIARZA2KH4R5WOQGMTAKD36KAZSRZAC
FHMBL4MNWYGMWDOI7MAT2TF5CH5Q6KUTN6EXOFU23G25SD5DQORQC
* Généralités
- Actifs sur les bactéries en phase de multiplications
- Cibles
- inhibition synthèse de la paroi bactérienne = \beta-lactamine, glycopeptides, fosfomycine
- synthèse ADN bactérien : quinolone, sulfamide
- synthène ARN : rifampicine
- synthèse protéines bactérienne : aminoside, macrolides, cyclines
* Cibles
- inhibition synthèse de la paroi bactérienne = \beta-lactamine, glycopeptides, fosfomycine
- synthèse ADN bactérien : quinolone, sulfamide
- synthène ARN : rifampicine
- synthèse protéines bactérienne : aminoside, macrolides, cyclines
[[../../images/microbiologie/antibio-action.png]]
* Mécanisme de résistance
- enzymatique
- modification de la cible
- impermeabilité
- efflux
[[../../images/microbiologie/antibio-resistance.png]]
Résistance naturelle
- colistine: bactérie gram+
- vancomycine : bactérie gram -
- aminoside: anaérobie
Donc :
** Synthèse paroi
*** β-lactamase
- Les β-lactamine inhibent la synthèse de la paroi bactérienne (peptidoglycane)
- se fixent sur les PLP (protéine de liaison des pénicillines)
- mécanisme de compétition
- toutes les β-lactamines ont un cycle commun (β-lactame)
- les β-lactamase vont hydrolyse ce cycle et désactiver les β-lactamines
*** Modification de cible : PLP
- S. aureus : mutation dans le gène mecA : la PLP mutée (=PLP2a) ne permet plus aux β-lactamine de s'y fixer
- Idem pour les PLP mosaïques des pneumocoque
- Idem pour les entérocoque (PLP5)
** Synthèse protéine bactériene
[[../../images/microbiologie/antibio-ribosome.png]]
- aminoside: mauvaise reconnaissance de l'ARN messager
- linezolide : mauvaise position de l'ARNt (apporte les acides aminés)
- macrolides : bloque la formation du peptide ("tunnel")
* Notes
| | Péni G/V | Péni A | Peni A + inhib βlactamase | Peni M |
|--------------------+------------------+------------------------------+------------------------------+-------------|
| Utile | strepto | idem + pneumocoque péniS | idem + staph metiS | staph metiS |
| | Coryne diphteria | E. faecalis, listeria monoc. | H. influenza + pénicillinase | |
| | | Neisseriia menigitidis | Enterobact + pénicillinase | |
| | | entérobact groupe 1 | BNG anaérobies | |
|--------------------+------------------+------------------------------+------------------------------+-------------|
| Résistance nat | BGN | entérobact groupe 2, 3; pyo | | BGN |
| Résistance acquise | staph, pneumo | staph +/- pneumococque | | staph metiR |
| | | H. influenza, N. gonorrheia | | |
| | | N. mengitidis | | |
| | Péni G/V | Péni A | Peni A + inhib βlactamase | Peni M |
|--------------------+----------------------------+--------------------------------------------+---------------------------------+---------------------|
| Utile | Streptocoque | idem + pneumocoque péniS | idem + Staphylocoque metiS | Staphylocoque metiS |
| | Corynebacterium | E. faecalis, Listeria monocytogenes | H. influenza + pénicillinase | |
| | Diphteria | Neisseria menigitidis | Enterobactéries + pénicillinase | |
| | | Entérobactéries groupe 1 | BNG anaérobies | |
|--------------------+----------------------------+--------------------------------------------+---------------------------------+---------------------|
| Résistance nat | BGN | Entérobactéries groupe 2, 3; P. aeruginosa | | BGN |
| Résistance acquise | Staphylocoque, pneumocoque | Staphylocoque +/- pneumocoque | | Staphylocoque metiR |
| | | H. influenza, N. gonorrhea | | |
| | | N. mengitidis | | |
| | C2G | C3G orale (1) | C3G injectable |
|------------+-------------------------+--------------------+-------------------------------|
| Utile | strepto, staph metS | strepto | strepto (dont pneumocoque) |
| | entérobactérie groupe 1 | entérobactérie 1,2 | neisseria spp, entérobactérie |
| | | | haemophilus |
|------------+-------------------------+--------------------+-------------------------------|
| Résistance | Listeria, entérocoque | idem | idem |
| | staph metiR | | |
| | pyo, intracellaire | | |
| | C2G | C3G orale (1) | C3G injectable |
|------------+----------------------------------+--------------------+---------------------------------|
| Utile | Streptocoque, Staphylocoque metS | Streptocoque | Streptocoque (dont pneumocoque) |
| | Entérobactérie groupe 1 | entérobactérie 1,2 | Neisseria spp, entérobactérie |
| | | | Haemophilus |
|------------+----------------------------------+--------------------+---------------------------------|
| Résistance | Listeria, entérocoque | idem | idem |
| | Staphylocoque metiR | | |
| | P. aeruginosa, intracellaire | | |
| | Carbapénème | FQ | Aminoside |
|----------------------+--------------------------+-------------------------+------------------------------------|
| Utile | entérobactérie, pyo | entérobactérie | staph metiS |
| | entérocoque, staph metiS | intracellulaire | listeria monocyt |
| | anaérobie | staph metiS | BGN |
| | | pyo : ciproflox | strepto, pneumo |
|----------------------+--------------------------+-------------------------+------------------------------------|
| Résistance naturelle | pyo, entérocoque: erta ! | entérocoque, L. monocyt | strepto, pneumo: *bithérapie amox* |
| | | anaérobie | anaérobie stricte |
| Résistance acquise | carbapénémase | SAMR, gonocoque (1) | |
| | | | |
(1) Pas de monothérpaie pour pyo et staph aureus (risque mutants)
| | Carbapénème | FQ | Aminoside (2) |
|----------------------+------------------------------------------+---------------------------+------------------------------------|
| Utile | Entérobactérie, P. aeruginosa | Entérobactérie | Staphylocoque metiS |
| | Entérocoque, Staphylocoque metiS | Intracellulaire | Listeria monocytogenes |
| | Anaérobie | Staphylocoque metiS | BGN |
| | | P. aeruginosa : ciproflox | Streptocoque, pneumocoque |
|----------------------+------------------------------------------+---------------------------+------------------------------------|
| Résistance naturelle | P. aeruginosa, entérocoque: ertapénème ! | entérocoque, L. monocyt | strepto, pneumo: *bithérapie amox* |
| | | anaérobie | anaérobie stricte |
|----------------------+------------------------------------------+---------------------------+------------------------------------|
| Résistance acquise | carbapénémase | SAMR, gonocoque (1) | |
| | | | |
(1) Pas de monothérpaie pour P. aeruginosa et Staphylocoque aureus (risque mutants)
(2) amikacine, gentamicine
| | Macrolides | Lincosamide | Métronidazole | Vancomycine |
|---------------------+------------------------------+------------------+--------------------------------+-----------------|
| Utile | Intracellulaire, strepto | strepo | Anaérobie (sauf Actino, cutib) | strepto, pneumo |
| | stap metiS | stapo | Parasite | entéro, staph |
| | | | | metiS/metiR |
| | | | | Clostri |
|---------------------+------------------------------+------------------+--------------------------------+-----------------|
| Résistace naturelle | entérobactérie, pyo | BGN, E. faecalis | Autres | |
| résistance acquise | staph, pneumocoque, strepo A | staph, strepto | | |
| | | | | |
| | Macrolides (1) | Lincosamide (2) | Métronidazole | Glycopeptide (3) |
|---------------------+-------------------------------+------------------+-----------------------------------------+----------------------------|
| Utile | Intracellulaire, streptocoque | Strepocoque | Anaérobie (sauf Acineto, cutibacterium) | Streptocoque, pneumocoque |
| | Staphylocoque metiS | Staphylocoque | Parasite | Entérocoque, staphylocoque |
| | | | | metiS/metiR |
| | | | | Clostri |
|---------------------+-------------------------------+------------------+-----------------------------------------+----------------------------|
| Résistace naturelle | entérobactérie, P. aeruginosa | BGN, E. faecalis | Autres | BGN |
|---------------------+-------------------------------+------------------+-----------------------------------------+----------------------------|
| résistance acquise | staph, pneumocoque, strepo A | staph, strepto | | |
(1) erythro, azithromycine, clarithromycine
(2) clindamycine
(3) vancomycine
- Céphalosporinase = *inhibée oxacilline*
- *BLSE* = inhibée par acide clavulanique => *"bouchon de champagne"* (C3G- acide clavulanique)
- *Céphalosporinase* = *inhibée oxacilline*
- *BLSE* = inhibée par acide clavulanique => *"bouchon de champagne"*
- synerge cefepime ou ceftzadime et ticar + acide clavulanique
- *
| | Pénicillinase | Pénicillinase déréprimée | Céphalosporinase | Céphalo. déréprimée | BLSE | Carbapénémase |
|-------------------+---------------+--------------------------+------------------+---------------------+---------+----------------|
| amoxicilline AMC | R | R | R | R | R | R |
| ticarcilline TIC | R | R | | R | R | R |
| piperacilline PIP | I/R | R | | R | R | R |
| amox+inhib β AMC | | I/R | R | R | *S/I/R* | R |
| pipe/ticar | | I/R | | I/R | *S/I/R* | R |
| + inhib β TCC/PTZ | | | | | | |
|-------------------+---------------+--------------------------+------------------+---------------------+---------+----------------|
| C1G CF | | I/R | R | I/R | | R |
| C2G FOX | | | I/R | I/R | | I/R |
| C3G | | | | I/R | I/R | S (OXA-48)/I/R |
| C4G FEP | | | | | I/R | S (OXA-48)/I/R |
| carbapénème | | | | | | I/R |
| | | Pénicillinase | Pénicillinase déréprimée | Céphalosporinase | Céphalo. déréprimée | BLSE | Carbapénémase |
|---------------+---------+---------------+--------------------------+------------------+---------------------+---------+----------------|
| amoxicilline | AMC | R | R | R | R | R | R |
| ticarcilline | TIC | R | R | | R | R | R |
| piperacilline | PIP | I/R | R | | R | R | R |
| amox+inhib β | AMC | | I/R | R | R | *S/I/R* | R |
| pipe/ticar | PCC/PTZ | | I/R | | I/R | *S/I/R* | R |
| + inhib β | | | | | | | |
|---------------+---------+---------------+--------------------------+------------------+---------------------+---------+----------------|
| C1G | CF | | I/R | R | I/R | | R |
| C2G | FOX | | | I/R | I/R | | I/R |
| C3G | CTX | | | | I/R | I/R | S (OXA-48)/I/R |
| C4G | FEP | | | | | I/R | S (OXA-48)/I/R |
| carbapénème | | | | | | | I/R |